Sirolimus (Felycin-CA1) för katter:dosering, säkerhet och biverkningsprofil

Sirolimus, även känd som rapamycin och går under handelsnamnet felycin-CA-1, är ett nyare, mycket lovande läkemedel för att behandla hypertrofisk kardiomyopati (HCM) hos katter och avsevärt bromsa eller förhindra utvecklingen av sjukdomen. I den här artikeln kommer du att lära dig hur detta läkemedel fungerar för att behandla HCM, kriterier för dess användning och information om pågående forskningsstudier.

Sirolimus For Cats Översikt

Läkemedelstyp:

mTOR-hämmare

Form:

Tabletter med fördröjd frisättning

Recept krävs?:

Ja

Varumärken:

Felycin-CA-1 (endast märke som är godkänt för användning på katter), Rapamune

Vanliga namn:

Sirolimus, rapamycin

Tillgängliga doser:

Som sirolimus tabletter med fördröjd frisättning (felycin-CA-1):0,4 mg, 1,2 mg, 2,4 mg

Om Sirolimus för katter

Sirolimus är ett nyare läkemedel med villkorligt godkännande av FDA för behandling av hypertrofisk kardiomyopati (HCM) hos katter. HCM är den vanligaste hjärtsjukdomen hos katter och drabbar 1 av 7 av alla vuxna katter. Hos katter över 9 år ökar denna risk till 1 av 3 katter.

Många katter med HCM har inga synliga eller uppenbara tecken på sjukdom förrän en plötslig, förödande händelse inträffar, vilket vanligtvis är antingen kronisk hjärtsvikt (CHF) eller aorta-tromboembolism (FATE).

Även om de första uppenbara tecknen på HCM ofta uppträder plötsligt, utvecklas själva tillståndet långsamt under många månader eller till och med år med progressiv hjärtmuskelförtjockning. Denna tidiga utveckling av HCM kan endast diagnostiseras genom att leta efter den med specifika tester.

Hos katter som har dessa tidiga förändringar innan de utvecklar kongestiv hjärtsvikt, har preliminära studier visat betydande bevis för att tidig hjärtmuskelförtjockning orsakad av HCM kan saktas ner och till och med vändas hos katter som tar sirolimus.

Rapamycin är en naturlig förening som upptäcktes på 1970-talet. Forskare fann antimikrobiella, immunsuppressiva och antitumöreffekter av det med tillämpningar för humanmedicin. Dess effekter på hjärtat hos katter upptäcktes mycket mer nyligen.

Sirolimus och rapamycin är tekniskt sett samma medicin och namnen kan användas omväxlande. Rapamycin är det ursprungliga namnet som gavs till föreningen när den först upptäcktes. Sirolimus är det generiska namnet som används för FDA-godkända läkemedel. Varumärket felycin-CA-1, tillverkat av TriviumVet, är specifikt den riktade formen av medicinen som har fått villkorat FDA-godkännande för katter.

Sirolimus är en hämmare av mTOR (mekanistiskt mål för rapamycin). mTOR är ett enzym som kallas ett kinas som är involverat i reglering av olika proteiner. När den aktiveras hjälper den till att bilda proteiner som kallas mTOR-komplex 1 och 2 (mTORC1 och mTORC2).

Reglering av dessa komplex är avgörande för hjärthälsa. mTORC1 aktiveras i hjärtmuskelceller som genomgår kronisk hemodynamisk (blodflöde) stress. Denna kroniska stress med tillräckligt blodflöde till hjärtmusklerna är en del av det som leder till ombyggnad av hjärtmuskeln och den sjukdomsorsakande förtjockning (hypertrofi) som ses med HCM hos katter.

En studie utförd av Dr. Joshua Stern, en veterinärkardiolog och biträdande dekanus vid NC State's College of Veterinary Medicine visade att sirolimus fungerade så bra för att ta itu med HCM-relaterade hjärtförändringar hos katter, att den fick ett villkorligt godkännande i mars 2025, efter att studien avslutades 2023.

RAPACAT-testversionen

Forskningsprojektet som ledde till rapamycin/sirolimus villkorliga godkännande av FDA och genomfördes vid NC State, var känt som RAPACAT-studien.

Denna studie involverade 43 klientägda katter som hade bekräftat subklinisk HCM. För HCM betyder subklinisk att dessa katter hade tecken på hjärtmuskelförtjockning och förstoring men att de ännu inte hade utvecklat komplikationer av kronisk hjärtsvikt.

Studien genomfördes under en 6-månadersperiod. Alla katter gjorde omtestning och uppföljning under den perioden. Vid 6-månadersgränsen var det en signifikant minskning av muskeltjockleken i vänster kammare jämfört med placebo. Biverkningarna verkade vara minimala med lågdosstudien av rapamycin och var likartade mellan medicinerings- och placebogruppen.

Två dosnivåer av rapamycin utvärderades. Intressant nog var lågdosförsöket märkbart mer framgångsrikt jämfört med den höga dosen, vilket är vad som ledde till den rekommenderade dosen på 0,3 mg/kg en gång i veckan.

Anledningen till detta tros vara balansen mellan påverkan på mTORC1 och mTORC2. Rapamycin påverkar mTORC1 mycket mer, och mTORC1 är mer direkt kopplat till hjärtmuskelreglering. mTORC2 bidrar mer till andra processer i kroppens system, som glukosreglering och insulinresistens i levern.

Delvis hämmande av mTORC1 utan att påverka mTORC2 genom låg nivå, intermittent dosering tros vara avgörande för korrekt dosering av denna medicin för att hantera HCM.

Pågående forskning:HALT-studien

Resultaten av RAPACAT-studien var tillräckligt starka för att få villkorat FDA-godkännande av sirolimus för att behandla katter med HCM. Men forskare inser behovet av en mycket större studie som involverar många fler katter för att bättre utvärdera effekt och säkerhet av sirolimus.

HALT-studien kommer att involvera 300 eller fler katter som utvärderas under 12 månader. Det började i april 2025 och kommer att fortsätta till och med december 2026. Alla katter med subklinisk/tidig HCM kan vara berättigade. För mer information om studien och anmälan, se huvudwebbplatsen för HALT HCM-studien.

Vad betyder villkorligt godkännande?

Resultaten av RAPACAT-studien var så lovande att FDA beviljade villkorligt godkännande för denna medicin som Felycin CA-1 i början av 2025. Kriterier för villkorligt godkännande inkluderar:

• En medicin måste åtgärda ett allvarligt eller livshotande hälsotillstånd
• Läkemedlet tillgodoser ett otillfredsställt behov av människors eller djurs hälsa
• Effektiviteten måste påvisas genom en förstudie

Villkorligt godkännande av FDA kommer också med restriktioner för hur läkemedlet kan användas, som diskuteras vidare nedan. I allmänhet måste tidig HCM stödjas genom lämpliga diagnostiska tester. Läkemedlet kan inte förskrivas bara för katter som tros vara i riskzonen.

Hjärtblåsljud hos katter kan vara mycket varierande och förekommer ofta hos katter utan sann hjärtsjukdom om de är stressade (som under ett veterinärbesök). En katt som helt enkelt har blåsljud utan bevisad hjärtsjukdom är inte heller en lämplig kandidat för sirolimus utan bekräftande test för att stödja HCM.

Vad behövs för att min katt ska starta Sirolimus?

För att sirolimus ska ordineras av din veterinär måste två specifika kriterier vara uppfyllda. Detta är inte bara för lämplig medicinsk vård, utan krävs för att överensstämma med det för närvarande enda villkorade godkännandet som beviljats av FDA för användning av sirolimus hos katter:

1. Katter måste vara "annars friska", subkliniska (för HCM) och utan systemisk hypertoni, andra orsaker till kompensatorisk myokardhypertrofi (hjärtmuskelförtjockning), nuvarande eller historiska symtom på kronisk hjärtsvikt, arteriell tromboembolism och allvarlig vänsterkammarutflödeshinder (som endast kan ses med hjärtat) och
2. Ekokardiografisk mätning av väggtjockleken på vänster kammare för att diagnostisera subklinisk hypertrofisk kardiomyopati (definierad som större än eller lika med 6 millimeter vid slutdiastolen genom 2D- eller M-lägesbedömning (med hjärtultraljud)

Detta innebär, för att vara säker på att sirolimus är lämplig, att nödvändiga tester inkluderar:

• Feline NT-proBNP-test (antingen är "onormal" med SNAP-testet på kliniken eller mer idealiskt ett kvantitativt värde). Detta test stöder endast hjärtsjukdom men bekräftar inte HCM.

• Hjärt-ultraljud (ekokardiografiska) mätningar av den vänstra kammarväggen . Vilken veterinär som helst kan lära sig att skaffa dessa bilder och mätningar, men det kräver utbildning, erfarenhet och rätt utrustning för att mätningarna ska vara korrekta. Veterinärer kan skicka hjärt-ultraljudsbilder för granskning av en veterinärkardiolog för de mest exakta resultaten.
• Ett fullständigt ekokardiogram är mest idealiskt för att få en fullständig bild av hjärtsjukdomar och på bästa sätt stödja en HCM-diagnos. Att utesluta en obstruktion i vänsterkammarnas utflödeskanal (som kan orsakas av att mitralisklaffen hindrar flödet in i aortan under förmakssammandragning/systole eller på liknande sätt kan orsakas av kraftig förtjockning av kammarhjärtmuskeln som också blockerar blodflödet till aortan) är viktigt och kan kräva att en veterinärkardiolog ska göra en ekoundersökning av en annan veterinär för att göra en ekoundersökning av en annan veterinär. avvikelser.

• Blodtryck. Katter i tidigare stadier av HCM är ofta inte hypertensiva (högt blodtryck). Systemisk hypertoni är en kontraindikation för att starta sirolimus.
• Blodarbete . Andra orsaker till hjärtmuskelförtjockning, såsom hypertyreos, måste uteslutas. Kontraindikationer inkluderar även leversjukdom med förhöjda blodvärden och diabetes mellitus. Det är mycket viktigt att screena för dessa tillstånd innan du börjar med sirolimus.

Det här testet är kanske inte lätt tillgängligt i alla områden eller överkomligt för alla. Petspan är ett telemedicinföretag som har utvecklat ett veterinärgodkänt protokoll för att hjälpa till med att säkerställa att rapamycin/sirolimus förskrivs på lämpligt sätt för HCM. Läs mer om deras specifika HCM-protokoll för att förskriva rapamycin/sirolimus.

Dosering av Sirolimus för katter

Den villkorligt godkända dosen av FDA för sirolimus hos katter som uppfyller de rätta kriterierna är 0,3 mg/kg ges en gång i veckan.

Tabletterna måste ges hela och kan inte krossas eller delas.

Endast den individuella tablett som används för närvarande ska tas ut ur förpackningen åt gången.

Med tanke på läkemedlets villkorligt godkända karaktär för närvarande är alla avvikelser från detta protokoll eller off-label användning av läkemedlet förbjudna enligt lag.

Med tanke på tablettdosstorlekarna kan följande tabell användas (doseringen är baserad på kilogram, pundintervallen är ungefärliga). Mer än ett nummer i en kolumn representerar behovet av att kombinera två olika tablettstorlekar för rätt dosering.

Kroppsvikt 2,5-3,2 kg (5,5-7 lb) 3,3-4,8 kg (7,1-10,5 lb) 4,9-6,4 kg

(10,6-14 lb)

6,5-9,6 kg

(14,1-21 lb)

Över 9,6 kg

(över 21 lb)

Antal 0,4 mg tabletter per vecka 2N/A1N/AN/AAntal 1,2 mg tabletter per vecka N/A11N/A1Antal 2,4 mg tabletter per vecka N/AN/AN/A11

Hur man administrerar Sirolimus till katter

Sirolimus finns endast i tablettform som inte kan delas eller krossas. Det ges en gång dagligen genom munnen. Hela tabletten kan vara gömd i mat eller en goding, som en pillerficka.

För tips om hur du ger din katt ett helt piller, se länkar till våra artiklar nedan:

• De 7 bästa kattmaterna att gömma piller i
• Hur du ger din katt ett piller (med 7 beprövade tips!

Blandning till flytande form kan vara ett tillgängligt alternativ i fall där det inte är praktiskt eller genomförbart att administrera ett helt piller.

Eftersom sirolimus/rapamycin kan ha immunsuppressiva egenskaper (även om dosen anses vara för låg för att ha denna effekt) rekommenderas mänskliga vårdgivare att vidta vissa försiktighetsåtgärder:

• När du administrerar sirolimus är det viktigt att tvätta händerna efter att ha hanterat eller administrerat hela p-piller.
• Om man hanterar spyor eller saliv för en katt som nyligen fått sirolimus/rapamycin, är det viktigt att ha handskar på sig vid rengöring. Detsamma gäller om det finns ett behov av att hantera trasiga piller eller pillerfragment.

Biverkningar av Sirolimus för katter.

De vanligaste biverkningarna som noterades under RAPACAT-studien var matsmältningsbesvär

• Kräkningar
• Diarré
• Minskad aptit

Letargi har också rapporterats.

Förhöjda levervärden (även om de inte resulterade i sjukdom) sågs hos vissa katter efter att ha börjat med sirolimus.

Även om rapamycin har immunsuppressiva egenskaper, förväntas den låga och sällsynta dosen som används för HCM hos katter inte vara immunsuppressiv. Det har använts i samband med rabiesvaccination och adekvat immunsvar på vaccination uppnåddes.

Totalt sett, av 69 biverkningar som rapporterades under RAPACAT-studien, ansågs 53 av dem vara antingen orelaterade till medicinen eller att en koppling till medicinen annars inte var uppenbar.

Kontraindikationer för Sirolimus för katter

Sirolimus ska inte startas i följande situationer:

• Katter med diabetes mellitus
• Katter med medicinskt signifikant leversjukdom
• Katter med hjärtsjukdom som inte är hypertrofisk kardiomyopati (d.v.s. dilaterad kardiomyopati, kardiomyopati förknippad med hypertyreos, etc.)
• Katter med systemisk hypertoni
• Katter med medicinskt signifikant obstruktion i vänsterkammarnas utflödeskanal (VOTO)

Sirolimus ska användas med försiktighet i följande situationer:

• Katter med andra, orelaterade sjukdomar (som njursjukdom; sirolimus har inte utvärderats fullt ut hos katter med andra hälsotillstånd)
• Katter som väger mindre än 2,5 kg (5,5 lb) (tabletterna kan inte doseras exakt)
• Används tillsammans med andra vaccinationer än kattrabiesvaccin (sirolimus har inte utvärderats tillsammans med andra vacciner som FVRCP/HCP, FeLV, etc.)
• Katter utan observerad leversjukdom/sjukdom men med förhöjda levervärden på blodprov

Överdosering och nödsituationer

I RAPACAT-studien fanns det ingen signifikant skillnad i biverkningar mellan lågdosgruppen (0,3 mg/kg och den villkorligt godkända dosen) och högdosgruppen (0,6 mg/kg).

Tecken på sjukdom observerades inte heller hos katter som fick orala doser upp till 7,5 gånger den märkta dosen.

Med tanke på tablettstorlekarna och mycket låg doseringsfrekvens en gång i veckan är risken för en överdos förhoppningsvis mycket låg.

Men med tanke på att detta är ett mycket nytt läkemedel, om en överdos misstänks ha inträffat, är det bäst att kontakta något av följande, även innan du kontaktar din egen veterinär:

• ASPCA Animal Poison Control Center (1-888-426-4435)
• Pet Poison Helpline (1-855-764-7661)

Möjliga läkemedelsinteraktioner med Sirolimus

Följande lista över läkemedelsinteraktioner är antingen känd, baserad på kunskap om humanmedicin med rapamycin, eller teoretisk. Såvida det inte nämns specifikt, kan användning tillsammans inte vara kontraindicerad men försiktighet bör övervägas och detaljer diskuteras med din veterinär.

• Azol-antimykotika (itrakonazol): kan öka sirolimuskoncentrationen. Hos människor rekommenderas användning tillsammans att undvikas).
• Cannabidiol (CBD): kan öka sirolimuskoncentrationen
• Cyklosporin: kan öka sirolimuskoncentrationen och kan förstärka immunsuppressiva effekter, vilket ökar risken för sekundär infektion
• CYP3A-inducerare (fenobarbital): kan öka sirolimuskoncentrationen
• Immunsuppressiva medel (glukokortikoider som prednisolon som används i en immunsuppressiv dos, JAK-hämmare som oclacitinib/Apoquel): kan förstärka immunsuppressiva effekter, men vid korrekt dosering förväntas sirolimus inte vara immunsuppressiv
• P-glykoproteinsubstrat (selamectin/Revolution, maropitant/Cerenia): kan öka sirolimuskoncentrationen
• Verapamil: kan öka koncentrationen av både sirolimus och verapamil

Övervaka katter på Sirolimus

Blodarbete rekommenderas under behandling med sirolimus, särskilt för att övervaka levervärden och blodsocker/blodsocker. Din veterinär kanske vill kontrollera blodprovet före start, strax efter start och med jämna mellanrum med några månaders mellanrum.

Blodarbete bör också kontrolleras om några förändringar i hälsan noteras. Detta gäller särskilt för alla katter som utvecklar tecken på ökat drickande och urinering.

Eftersom denna medicin är designad för katter med subklinisk HCM som inte har synliga tecken på hjärtsjukdom, kan sirolimus påverkan på hjärtmuskelns tjocklek och hälsa endast utvärderas genom omkontrolltestning. Detta kan innebära omkontroll av en kvantitativ katt NT-proBNP för att se om värdet minskar, och/eller genom återkontroll av mätningar av ventrikulär väggtjocklek via hjärtultraljud.

Hur man förvarar Sirolimus

Sirolimus tabletter med fördröjd frisättning i originalförpackningen kan förvaras i rumstemperatur från 68-77 grader F (20-25 grader C). Korta eller tillfälliga utflykter är okej mellan 59-86 grader F (15-30 grader C)

1. A Budde, J., &A McCluskey, D. (2023). Sirolimus [Professionell app]. I Plumb’s Veterinary Drug Handbook (10:e upplagan). Wiley Blackwell.

2. McCafferty, C. (2025, 14 mars). FDA godkänner villkorligt det första läkemedlet för subklinisk hypertrofisk kardiomyopati hos katt . DVM360.

3. Bautista-Alejandre, A. (2025, 14 juli). Rapamycinbehandling för subklinisk HCM hos katter är nu tillgänglig via telemedicin . DVM360.

4. Smith, M. (2025, 14 april). Krossade hjärtan lagat? Rapamycin visar lovande förebyggande av HCM-patologi hos katt . American Animal Hospital Association.

5. IDEXX. (2017). Vanliga frågor om SNAP Feline proBNP Test . IDEXX Laboratories.

6. Tou, S. (2025, 1 april). Katter med hypertrofisk kardiomyopati:HALT HCM-studien . NC State University College of Veterinary Medicine.

7. HALT HCM-studien . (2025). HCM hos katter.

8. Kaplan, J. L., Rivas, V. N., Walker, A. L., Grubb, L., Farrell, A., Fitzgerald, S., Kennedy, S., Jauregui, C. E., Crofton, A. E., McLaughlin, C., Van Zile, R., DeFrancesco, T. K. M., M., St. K. M., M. (2023). Rapamycin med fördröjd frisättning stoppar progressionen av vänsterkammarhypertrofi vid subklinisk katthypertrofisk kardiomyopati:resultat av RAPACAT-studien. Tidskrift för American Veterinary Medical Association , 261 (11), 1628–1637. https://doi.org/10.2460/javma.23.04.0187

9. PRN Pharmacal. (2025). felycin CA-1 (sirolimus tabletter med fördröjd frisättning) produktbilaga. https://www.prnpharmacal.com/wp-content/uploads/2025/11/Felycin-PI-Detailer_PRN_May_2025.pdf